Садибу складають особняк на червоній лінії вулиці та службовий флігель у дворі. 1874 ділянку придбав інженер-архітектор В. Чаплинський, 1877 переоформив на дружину М. Чаплинську, на замовлення якої 1878 за проєктом В. Ніколаєва збудовано двоповерховий особняк. 21 травня 1880 садибу купив підприємець Федір Терещенко, який вирішив розширити будинок для колекції картин і антикваріату. Проєкт прибудови й оздоблення 1882 виконав академік архітектури А. Гун, а будівництво 1882–1884 велося під наглядом В. Ніколаєва. До особняка прибудовано об’єм на червоній лінії вулиці, фасад отримав неоампірне оздоблення; 1884 з тилу додано двоповерховий об’єм із верхнім світлом, де розмістили картинну галерею, оранжерею та зимовий сад. До роботи залучали петербурзьких підрядників, меблеву фірму Ф. Мельцера, скульптора А. Шварца та художника С. Садикова. Після смерті Ф. Терещенка 1894-го маєтність перейшла синові Федору за умови довічного користування вдовою Н. Терещенко; 1903-го вдова придбала сусідню ділянку (тепер № 7/13). Родина володіла ділянкою до 1918 року.
За даними на січень 1918-го, частину будинку ще займала родина Терещенків та їхня контора, інші приміщення — установи допомоги пораненим і лікарня Червоного Хреста. У квартирі № 1 містився Генеральний секретаріат міжнаціональних справ, створений за рішенням Комітету Української Центральної Ради 15 червня 1917 року; з 11 січня 1918 — Міністерство закордонних справ. Його очолювали Олександр Шульгин (15 липня 1917 — 30 січня 1918), Всеволод Голубович (лютий — квітень 1918), а керуючим міністерством 24 березня — 28 квітня 1918 був Микола Любинський. Помічниками працювали Мойсей Зільберфарб, Мечислав Міцкевич, Дмитро Одинець. У травні — листопаді 1918 тут працювало Міністерство закордонних справ Української Держави на чолі з Дмитром Дорошенком, який у червні — жовтні 1918-го мешкав у цьому будинку; у жовтні 1918 він вів у Швейцарії переговори з представниками Антанти про визнання суверенітету України. У грудні 1918 — лютому 1919 за Директорії УНР тут розташовувалося міністерство, яке очолював Володимир Чехівський; за його участі 1 січня 1919 затвердили закон про автокефалію Української православної церкви.
Долі багатьох керівників виявилися трагічними: Голубович загинув в Ярославській в’язниці, Любинського 1938-го розстріляли, Чехівського заарештували у справі СВУ, він відбував покарання на Соловках і був розстріляний. У серпні — грудні 1919 у садибі стояв штаб військ київського напрямку Збройних сил Півдня Росії, 1920-го — штаб 44-ї стрілецької дивізії Червоної армії, польська кулеметна рота та інші частини. 1919 у світловий ліхтар галереї влучив снаряд.
На початку 1921 створено комісію з відбору матеріалів з націоналізованих збірок і організації в особняку картинної галереї; Терещенкова колекція поповнилася зібраннями інших родин. 7 листопада 1922 відкрито першу в місті картинну галерею з художньо-промисловим відділом; 1934 її включили до Державного художнього музею, з 1936 — Київський державний музей російського мистецтва. У першій половині 1920-х тут мешкав і керував відділом художньої промисловості галереї Антін Середа. 1930–1934 відділом гравюри завідувала Поліна Кульженко; 1941 міська управа призначила її директором музею; у війну вона супроводжувала музейні речі до Кам’янця-Подільського й далі, 1946 її заарештували. У 1927–1929 роках особняк ремонтували, 1957–1958 знято ковану огорожу, не збереглися каріатиди портика роботи А. Шварца, мурована огорожа балконів та парапет. 2001 відреставровано фасади, 2000-го на фасаді встановили гранітну дошку з іменем О. Шульгина. Флігель кінця XIX століття (№ 9-а) містив стайню, екіпажну, льодовню й комори; радянськими роками був гуртожитком, а 1932 переданий науково-дослідному інституту вугілля. Сьогодні в садибі — Національний музей «Київська картинна галерея» (назву повернуто 2017 року).